一个患者问华子,他患的是支原体肺炎,医生告诉他服用阿奇霉素时第一天要加倍服用。他分成了两次早晚服用,后来才看到药品说明书上写的是“顿服”,他想问问华子,阿奇霉素分开服了行不行,会有什么影响?华子告诉他,阿奇霉素如果分成两次服用,会产生一定影响,使药效达峰时间延后。
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一、从大环内酯类药效机制说起
阿奇霉素是大环内酯类抗生素,抗菌机制为竞争性抑制细菌的蛋白质合成。所谓竞争性,就是说药物与细菌正常合成蛋白质的途径进行竞争。如果把蛋白质合成途径比喻成过独木桥,那么就是阿奇霉素与细菌挤在一起过“桥”,当然数量多的一方过“桥”的概率更大。细菌被挤得过不了“桥”,就没法正常的合成蛋白质,就会受到抑制。
人体的吞噬细胞会摄取高浓度的阿奇霉素,转运到感染部位释放药物。细菌与阿奇霉素接触后,菌体会发生变形,更容易被吞噬细胞识别与杀伤。从而产生了阿奇霉素与吞噬细胞协同的杀菌作用。所以阿奇霉素低浓度的时候表现为抑菌,高浓度时可有杀菌作用。为了达到较好的治疗效果,阿奇霉素需要首剂加倍顿服,就是要在短时间内达到比较高的血药浓度,发挥出最强的作用。
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二、为什么阿奇霉素吃几天就要停药
关于阿奇霉素的“吃吃停停”一直也是患者较关心的问题。阿奇霉素用于支原体肺炎的治疗时,通常的服用方法为第一天首剂加倍顿服,之后按正常剂量再连用四天。或是加倍顿服,连用三天。但不论哪种服药法,在服药之后都需要停药四天,之后再接着服药。很多人因为这个问题问华子,服阿奇霉素时为什么要停,一直吃的效果不会更好么?
这种服药方法是根据阿奇霉素的半衰期确定的,阿奇霉素的半衰期很长,有35~48小时。所谓半衰期,就是指药物在血浆中浓度下降一半所需要的时间。也就是说阿奇霉素吃一次,需要两天的时间药物才能清除一半。所以经过首剂加倍的五天服药法或是加倍三天服药法后,人体内累积的血药浓度已经非常高了,足以维持72小时以上的有效浓度。此时再继续服药,增加的只是药物的不良反应,药物效果增加并不大。
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三、阿奇霉素的序贯疗法
当阿奇霉素用于支原体肺炎时,可以先采用注射给药,依据情况给药1~7天,稳定病情后,采用口服给药。用如上的方法,服药五天停四天,或是服药三天停四天,之后再继续用药。这种先注射,后口服的间断给药方式称之为序贯疗法,经过临床对比研究,其药效并不低于连续给药的方式,并可以减少副作用的发生率。
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四、阿奇霉素在饭前吃还是饭后吃
关于阿奇霉素在什么时候服用,很多患者也有疑惑。有人说空腹服用吸收好,有人说饭后服用胃肠刺激小,还有人说可以与饭一起服。其实这些说法都是正确的。我国对阿奇霉素的建议服用时间是在餐前1小时或是餐后2小时,而进口的阿奇霉素片剂与干混悬剂,则写明可以与食物同服。
从相关药动学的资料中可以查询到,食物会使阿奇霉素片剂和干混悬剂的达峰浓度增加,但对生物利用度无影响;但食物会减少胶囊剂的吸收。所以国产阿奇霉素,服用时间为饭前1小时或是饭后2小时,进口阿奇霉素的片剂与干混悬剂可以与食物同服。但无论哪一种,都是把一天的剂量一次服完,也就是要顿服,不要分开服用。
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综上所述,服阿奇霉素,要求第一天加倍顿服。如果分开服用的话,会使血药浓度达峰时间延后,对药效会产生一定的影响。但按要求继续服药,仍然会达到有效的血药浓度,影响不会很大,不必过于担心。阿奇霉素是抗生素,属处方药品,要在医生指导下才能使用。在服用过程中发现问题,请及时咨询医生或是药师。我是药师华子,欢迎关注我,让我成为你身边的药剂师。
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